Κατηγοριοποίηση

Πολλές προσπάθειες έχουν γίνει για την ταξινόμηση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων η οποία είναι δύσκολη λόγω των πολλαπλών δράσεων που έχουν κάποια από αυτά. Για το λόγο αυτό έχει επικρατήσει μέχρι σήμερα η παλιά ταξινόμηση κατά Vaughan Williams. O Miles Vaughan Williams (1918-2016) ήταν βρετανός φαρμακοποιός και ακαδημαϊκός, ο οποίος μαζί με τον μαθητή του Bramah N. Singh (1938-2014) εισήγαγαν το 1970 την ταξινόμηση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων σε τέσσερις κατηγορίες (I-IV).

Κατηγορία Ι

Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας αναστέλλουν τη λειτουργία των ιοντικών καναλιών νατρίου. Διακρίνονται σε 3 υποκατηγορίες: Ιa, Ib και Ic. Η επίδραση στο δυναμικό ενέργειας φαίνεται στην Εικόνα 3.

Στην κατηγορία Ia περιλαμβάνονται τα εξής αντιαρρυθμικά φάρμακα: Κινιδίνη, Προκαϊναμίδη, δισοπυραμίδη.
Στην κατηγορία Ib περιλαμβάνονται τα εξής αντιαρρυθμικά φάρμακα: Ξυλοκαϊνη (ή Λιδοκαϊνη), Μεξιλετίνη
Στην κατηγορία Ic περιλαμβάνονται τα εξής αντιαρρυθμικά φάρμακα: Προπαφενόνη, Φλεκαϊνίδη.

Κατηγορία ΙΙ

Η κατηγορία ΙΙ των αντιαρρυθμικών περιλαμβάνει τους ανταγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων ή πιο απλά β-αποκλειστές. Είναι φάρμακα που επίσης χρησιμοποιούνται και στην αρτηριακή υπέρταση. Έχουν μεγαλύτερη επίδραση στα κύτταρα του φλεβοκόμβου και του κολποκοιλιακού κόμβου (βλ. ηλεκτρικό σύστημα της καρδιάς). Έτσι, επιδρώντας στον φλεβόκομβο μπορεί να κάνουν την καρδιακή συχνότητα πιο αργή και επιδρώντας στον κολποκοιλιακό κόμβο μπορεί να καθυστερούν την αγωγή από τους κόλπους στις κοιλιές, δηλαδή την κολποκοιλιακή αγωγή. Μία άλλη εξαιρετικά ευεργετική αντιαρρυθμική επίδραση των β-αποκλειστών είναι η πρόληψη του αιφνίδιου καρδιακού θανάτου σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενοι β-αποκλειστές για την καταστολή των αρρυθμιών είναι οι κάτωθι: μετοπρολολη καρβεδιλολη ατενολόλη προπρανολόλη βισοπρολόλη βηταξολόλη εσμολολη.

Η μετοπρολόλη, η ατενολόλη, η καρβεδιλολη, η τιμολολη και η προπρανολόλη μειώνουν τη συνολική θνητότητα και τον αιφνίδιο θάνατο μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου.

Κατηγορία ΙΙΙ

Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα της κατηγορίας ΙΙΙ αναστέλλουν τα ιοντικά κανάλια καλίου. Η επίδραση των φαρμάκων αυτών στο δυναμικό ενέργειας φαίνεται στην Εικόνα 4.

 Τα φάρμακα που παρατείνουν την διάρκεια του δυναμικού ενέργειας παρατείνουν ταυτόχρονα και το διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (φαρμακευτικό μακρό QT). Ένα παρατεταμένο διάστημα QT μπορεί να είναι η αιτία για πολύ σοβαρές αρρυθμίες όπως η πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου Torsades de Pointes (Εικόνα 5). Τα φάρμακα της κατηγορίας ΙΙΙ και Ιa είναι αυτά που κατ’ εξοχήν παρατείνουν το διάστημα QT.

Η ταχυκαρδία Torsades de Pointes είναι μία πολύ επικίνδυνη ταχυκαρδία που αν δεν αντιμετωπιστεί άμεσα εάν δεν σταματήσει από μόνη της, μπορεί να οδηγήσει ακόμα και στο θάνατο. Πήρε το όνομά της από τον γαλλικό όρο Torsades de Pointes που σημαίνει περιστροφή (εναλλαγή) γύρω από ένα σταθερό σημείο, ως φαίνεται στο κάτω μέρος της εικόνας.

Στα αντιαρρυθμικά της κατηγορίας ΙΙΙ περιλαμβάνονται: η αμιωδαρόνη, η σοταλόλη, η δρονενδαρόνη, η ιβουτιλίδη και η δοφετιλίδη

Κατηγορία ΙV

Η κατηγορία αυτή περιλαμβάνει φάρμακα που αναστέλλουν τα ιοντικά κανάλια (διαύλους) ασβεστίου. Περιλαμβάνουν 2 φάρμακα που μπορούν να ασκήσουν και αντιυπερτασική δράση την βεραπαμίλη και την διλτιαζέμη.

Οι κυριότερες δράσεις των φαρμάκων αυτών είναι:
Α) ελαττώνουν την καρδιακή συχνότητα
Β) επιβραδύνουν την αγωγή διαμέσου του κολποκοιλιακού κόμβου.
Γ) διακόπτουν ταχυκαρδίες που οφείλονται σε κυκλώματα επανεισόδου στα οποία περιλαμβάνεται ο κολποκοιλιακός κόμβος όπως η κομβική ταχυκαρδία επανεισόδου (AVNRT)

Στις σημαντικότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνεται η υπόταση, η βραδυκαρδία, ο κολποκοιλιακός αποκλεισμός και η επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Για το λόγο αυτό αντενδείκνυται η χορήγησή τους σε ασθενείς που έχουν καρδιακή ανεπάρκεια με συστολική δυσλειτουργία της αριστεράς κοιλίας. Επίσης, αντενδείκνυται η χορήγησή τους σε ασθενείς με φλεβοκομβική βραδυκαρδία ή διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγής.

Αντιαρρυθμικά φάρμακα που δεν περιλαμβάνονται στην κατηγοριοποίηση κατά Vaughan Williams

Εδώ περιλαμβάνονται το digoxin ή δακτυλίτιδα, η αδενοσίνη, η ατροπίνη και η ρανολαζίνη.

Διαβάστε περαιτέρω :

• Εισαγωγικά στοιχεία
  
• Όλα τα φάρμακα